Najważniejsze
- •Naukowcy opracowali nową klasę syntetycznych cząsteczek blokujących transportery ECF u bakterii Streptococcus pneumoniae, co odcina je od niezbędnych witamin.
- •W badaniach przedklinicznych na myszach z infekcją płucną zaobserwowano 10-krotne zmniejszenie ładunku bakteryjnego.
- •Transportery ECF nie występują u ludzi, co minimalizuje ryzyko wystąpienia skutków ubocznych terapii.
- •Projekt jest na wczesnym etapie przedklinicznym, a potencjalne badania kliniczne na ludziach mogą rozpocząć się za 3 do 5 lat.
Zespół badawczy z HIPS i Uniwersytetu Saary opracował nową klasę syntetycznych cząsteczek. Substancje te niszczą bakterie Streptococcus pneumoniae, blokując ich transportery ECF.
Zespół badawczy z Instytutu Helmholtzów ds. Badań Farmaceutycznych w Saarlandzie (HIPS) oraz Uniwersytetu Saary opracował nową klasę syntetycznych cząsteczek. Niszczą one bakterie Streptococcus pneumoniae, blokując ich transportery ECF i odcinając patogeny od niezbędnych witamin. Wyniki dwuczęściowych badań przedklinicznych ukazały się w lipcu 2026 roku na łamach czasopisma naukowego „Journal of Medicinal Chemistry”.
Skuteczność potwierdzona w badaniach in vivo
Pracami międzynarodowego zespołu badawczego kierowała prof. Anna Hirsch, szefowa Działu Projektowania i Optymalizacji Leków w instytucie. Naukowcy zmodyfikowali syntetyczne cząsteczki, wprowadzając do nich elementy heterocykliczne. Następnie przetestowali skuteczność terapeutyczną tych związków na modelach owadów, larwach danio pręgowanego oraz myszach. W testach in vivo u myszy z zakażeniem płucnym zastosowanie substancji doprowadziło do dziesięciokrotnego zmniejszenia ładunku bakteryjnego w płucach w porównaniu z grupą kontrolną. Doniesienie prasowe nie podaje jednak liczebności grupy badawczej ani wartości istotności statystycznej (p).
Aby jednoznacznie potwierdzić rolę transporterów ECF w przeżyciu patogenu, autorzy użyli technologii interferencji CRISPR do wybiórczego wyłączania i włączania kodujących je genów. Jednocześnie numery DOI przypisane do publikacji zespołów badawczych, którymi kierowali odpowiednio Exapicheidou oraz Diamanti, wskazują na ich rejestrację w bazie American Chemical Society na przełomie lat 2015 i 2016. Stoi to w sprzeczności z oficjalną datą publikacji z lipca 2026 roku.
Ograniczenia i perspektywy terapeutyczne
Transportery ECF są kluczowe dla przeżycia bakterii Gram-dodatnich. Ich brak w komórkach ludzkich sprawia, że stanowią one obiecujący cel dla nowych leków o niskim ryzyku działań niepożądanych. Analizowane doniesienia bazują jednak wyłącznie na komunikatach prasowych instytutu i nie zawierają opinii niezależnych ekspertów. Badacze nie przedstawili dokładnych danych dotyczących stabilności metabolicznej cząsteczek w mikrosomach wątrobowych ani ich potencjalnej toksyczności pozacelowej u ssaków. Twierdzenia o braku ryzyka rozwoju oporności opierają się jedynie na krótkotrwałych testach laboratoryjnych. Nie uwzględniają one długofalowej presji selekcyjnej w środowisku naturalnym. Ponadto nowe związki najprawdopodobniej nie zadziałają na bakterie Gram-ujemne, takie jak Pseudomonas aeruginosa, które charakteryzują się inną budową błony komórkowej.
Odkrycie znajduje się obecnie na wczesnym etapie badań przedklinicznych. Przejście do fazy badań klinicznych z udziałem ludzi zajmuje zwykle od trzech do pięciu lat, a wskaźnik niepowodzeń na tym etapie przekracza 80 procent.
Droga nowej cząsteczki: od laboratorium do pacjenta
Opracowanie na podstawie komunikatu badawczego oraz statystyk klinicznych.
Słownik pojęć
- Streptococcus pneumoniae
- Dwoinka zapalenia płuc; bakteria Gram-dodatnia będąca jednym z głównych sprawców zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych czy posocznicy.
- Transportery ECF
- (Energy-Coupling Factor) - klasa transporterów błonowych występujących u bakterii, odpowiedzialnych za pobieranie niezbędnych mikroskładników odżywczych, takich jak witaminy.
- Interferencja CRISPR
- Metoda edycji genów umożliwiająca precyzyjne wyłączanie lub modyfikowanie konkretnych sekwencji DNA w organizmie.
- Bakterie Gram-dodatnie
- Bakterie o grubiej ścianie komórkowej i braku zewnętrznej błony lipidowej (w przeciwieństwie do Gram-ujemnych), co czyni je podatnymi na inne mechanizmy działania leków.
- Badania przedkliniczne
- Badania prowadzone in vitro (w probówkach) oraz in vivo (na zwierzętach), mające na celu ocenę bezpieczeństwa i skuteczności substancji przed testami na ludziach.
